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4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯抗肿瘤作用研究进展

安徽医科大学学报 2016 04 v.51 606-610     字体:

基金项目: 国家“重大新药创制”科技重大专项(编号:2011ZX09401-021)

作者:孟遥;夏泉;葛金芳;陈飞虎;

关键词:4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯;;全反式维甲酸;;抗肿瘤;;抑制增殖;;诱导分化;;细胞周期阻滞

DOI:10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2016.04.036

〔摘 要〕 基于良好的抗肿瘤增殖及诱导分化效应,维甲酸及其衍生物是近年来抗肿瘤药物开发与研究领域的重点内容之一。4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)是以全反式维甲酸(ATRA)为基础设计合成的新型维甲酸衍生物,其抗肿瘤机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞,促进细胞分化,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭、转移,阻断肿瘤细胞信号转导通路等方面。与ATRA比较,ATPR在体内的半衰期更长,清除更慢,预示其极可能成为具有临床应用价值的抗肿瘤新药。