〔摘　要〕 目的研究以雷贝拉唑、阿莫西林、左氧氟沙星组成的抗幽门螺杆菌(H.pylori)感染三联疗法中抗生素在大鼠胃内转运、分布特点及雷贝拉唑对其药动学和胃内转运的影响。方法建立大鼠胃内抗生素转运模型,给予相应药物后按时间点分别收集血浆、胃液、胃黏膜组织样本,采用高效液相色谱法检测各样本中抗生素的浓度,计算药物分布转运的药代动力学参数。结果大鼠血浆中阿莫西林半衰期(T1/2)约为1 h,雷贝拉唑对阿莫西林的药代动力学参数没有显著影响,但延长了左氧氟沙星的T1/2。阿莫西林在胃中的浓度显著低于血浆中的浓度,而左氧氟沙星在胃液中浓度比血浆中高。前胃黏膜中两种抗生素浓度低于腺胃黏膜中浓度,而抗生素在腺胃黏膜中不同区域浓度差异无统计学意义。结论抗H.pylori抗生素阿莫西林和左氧氟沙星能够从血中跨胃黏膜转运到胃中,但胃内不同区域胃黏膜中的浓度存在差异;胃内可能具有左氧氟沙星主动转运机制。左氧氟沙星药动力学参数受到了雷贝拉唑的影响。