安徽医科大学学报
2012 09 v.47 1015-1019
字体：大 中 小
基金项目: 国家十二五“重大新药创制”科技重大专项资助(编号:2011ZX09401-021)
作者：周婕;谭树华;张善春;高署;
关键词：CPUHY002;;大鼠;;心肌室细胞;;H9c2大鼠胚胎源性心肌细胞系;;瞬时外向钾电流;;膜片钳
DOI：10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2012.09.002
〔摘 要〕 目的观察一种新合成的磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂CPUHY002对大鼠心肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)的影响。方法采用全细胞膜片钳技术考察CPUHY002对急性分离大鼠心肌细胞和H9c2细胞系Ito的作用。结果在+50 mV下,CPUHY002对急性分离细胞和H9c2细胞系的Ito呈浓度依赖性抑制,其半数有效抑制浓度(IC50)分别为0.98μmol/L和0.91μmol/L;1μmol/L CPUHY002可使I-V曲线明显下移,Ito峰值分别下降(39.10±2.30)%和(47.32±2.06)%,激活曲线右移,失活曲线左移(未见于H9c2),恢复曲线无显著变化。结论 CPUHY002可浓度依赖性地抑制大鼠心肌细胞Ito。