安徽医科大学学报
2011 09 v.46 901-904
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基金项目: 安徽省科技攻关项目(编号:06013134B);; 安徽高校省级自然科学研究项目(编号:KJ2008B171)
作者：李飞龙;詹迪迪;李俊;汤文建;金涌;吕雄文;石静波;黄艳;
关键词：脱氧胞苷/类似物和衍生物;;药物筛选实验,抗肿瘤;;DNA甲基化;;卵巢肿瘤
DOI：10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2011.09.016
〔摘 要〕 目的研究优化5-氮杂-5'-脱氧胞苷(5A5DC)的合成工艺,并观察其对卵巢癌细胞SKOV3的作用。方法通过正交设计比较在Hilbert-Johnson偶联反应中不同Lewis酸、催化剂对合成5A5DC的影响;通过绘制细胞生长曲线及四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原检测,观察不同浓度5A5DC对体外培养卵巢癌细胞株SKOV3的作用。结果当以无水SnCl4为催化剂、1,2-二氯乙烷为Lewis酸时,5A5DC的收率最高。以双氰胺计,总收率为31%;5A5DC呈浓度依赖抑制SKOV3细胞增殖,以200μmol/L抑制作用较强。结论本研究优化了5A5DC的合成工艺,5A5DC对SKOV3有一定的增殖抑制作用。