〔摘　要〕 目的合成并分离5-氮杂-5'-脱氧胞嘧啶核苷(5-aza-5'dC)的α,β异构体,并研究其抗肿瘤活性。方法以氰基胍为原料合成并分离5-aza-5'dC的α,β异构体,用不同浓度的5-aza-5'dC作用于肝癌细胞株BEL-7402,胃癌细胞株SCG-7901,MTT法观察细胞生长曲线,流式细胞仪检测细胞周期分布情况。结果通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认5-aza-5'dC的α,β异构体的结构,药理活性实验表明β异构体能够显著抑制肿瘤细胞的生长,α异构体作用较弱;流式细胞检测表明经过5-aza-5'dC作用后,肝癌细胞株BEL-7402呈现G0/G1期和G2/M期双期阻滞,胃癌细胞株SCG-7901呈现G2/M期阻滞。结论 5-aza-5'dC的合成方法简单易行,其β异构体对BEL-7402、SCG-7901肿瘤细胞具有抑制增殖和细胞周期阻滞作用。