安徽医科大学学报
2007 04 429-432
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基金项目: 安徽医科大学校科研基金资助项目(编号:2005KJ31);; 安徽医科大学校科研基金追加项目(编号:2007kjzj02)
作者：赵斌;葛金芳;周明丰;朱娟娟;尤田耙;李俊;
关键词：喜树碱/类似物和衍生物;;药物筛选实验,抗肿瘤
DOI：10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2007.04.021
〔摘 要〕 目的通过体内、外实验筛选喜树碱衍生物Ⅰ~Ⅻ的抗肿瘤活性并初步探讨其作用机制。方法四甲基偶氮唑法(MTT)检测喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞的抑制率;建立荷瘤小鼠模型测定抑瘤率;采用脾细胞增殖法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞生成白介素2(IL-2)的含量,Griess法检测荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成一氧化氮(NO)的含量,放免法测定荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成肿瘤坏死因子α(TNFα-)的含量。结果衍生物Ⅶ、Ⅷ体外能明显抑制肿瘤细胞增殖,衍生物Ⅷ对荷瘤小鼠具有较强的抑瘤作用,衍生物Ⅶ、Ⅷ可降低荷瘤小鼠NO,升高TNFα-和IL-2,并且衍生物Ⅷ呈明显的剂量依赖关系。结论通过体内外的初步筛选得到的衍生物Ⅷ能高效杀伤肿瘤细胞,具有进一步研究开发前景。