〔摘　要〕 目的评价文拉法辛前药的脑靶向效应。方法运用药物化学的基本原理和方法,合成了文拉法辛前药B1、B2和B5,采用乙醚和石油醚萃取血浆和脑匀浆样品,通过RP-HPLC内标法检测样品。结果检测了文拉法辛及化合物B1、B2、B5在SD大鼠血浆和脑组织中的浓度,化合物B1、B2在脑中代谢速度慢于血浆,浓度高于血浆,释放文拉法辛时间也长于血浆;而化合物B5在脑中释放的文拉法辛代谢速度与血浆同步。结论化合物B1和B2能在脑组织中持续释放文拉法辛,具备脑靶向效应,而B5没有该效应。