〔摘　要〕 目的探讨大肠癌术前直肠黏膜植入5-Fu缓释剂(5-FuSR)后,药代动力学、毒副作用、肿瘤细胞凋亡和增殖及其调控基因的变化。方法将25例大肠癌随机分为两组:试验组(Ⅰ组)和对照组(Ⅱ组),两组均在手术前后取癌组织及癌旁组织,观察癌组织病理形态和识别凋亡癌细胞,SP免疫组化法检查给药前、手术后肿瘤细胞增殖细胞核抗原(PCNA)、凋亡、p53及Bcl-2基因表达状况。结果Ⅰ组用药后24、48、72h外周5-Fu血药浓度维持较稳定,差异无显著性(P>0·05);72h时门静脉血浓度显著大于外周血(P=0·013);癌组织浓度显著高于癌旁组织。Ⅰ组术后凋亡指数显著高于术前(P<0·001);术后癌细胞的增殖指数较术前明显降低(P<0·01);凋亡抑制基因Bcl-2表达术后较术前显著下调(P=0·03);p53基因突变与非突变者,二者术后Bcl-2表达均较术前下调。结论直肠黏膜下植入抗肿瘤药是术前区域性化疗的最佳途径;5-FuSR药代动力学和药效学满意,大肠癌细胞凋亡增加,凋亡抑制基因Bcl-2表达明显下调,并且对p53基因突变者亦有较好疗效。