〔摘　要〕 基于程序性细胞死亡受体蛋白-1/程序性细胞死亡配体蛋白-1(PD-1/PD-L-1)免疫治疗已经成为肿瘤治疗的创新性疗法，研究发现PD-1/PD-L1表达水平与该治疗效果密切相关。靶向PD-1/PD-L1免疫检查点PET探针可以无创、精确、实时、动态、全面地实现在体检测PD-1/PD-L1表达水平，从而有效地筛选能从PD-1/PD-L1免疫治疗中获益的患者，及时对疗效和预后进行评价。目前已发展的靶向PD-1/PD-L1免疫检查点抗体类PET探针存在缺陷，限制了在临床上的应用范围。小分子PET探针具有生物体内半衰期短、化学稳定性好、无免疫原性和成本廉价等优点，主要总结靶向免疫检查点PD-1/PD-L1小分子PET探针的研究进展，以期为发展新型的靶向PD-1/PD-L1小分子PET探针提供新的思路。