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芍药苷-6-O′-苯磺酸酯对Caco-2细胞中P-gp表达和功能的调控

安徽医科大学学报 2020 05 v.55 653-658     字体:

基金项目: 国家自然科学基金(编号:81330081);;安徽省转化医学研究院科研基金(编号:2017zhyx33);;安徽省高校优秀青年人才支持计划重点项目(编号:gxyqZD2019017);;安徽高校自然科学研究项目(编号:KJ2018A0163)

作者:王斌;王剑;汤浩;孙伟;王勇;肖峰;王春;姜玲;魏伟;

关键词:CP-25;;P-糖蛋白;;NF-кB信号通路;;Caco-2细胞

DOI:10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2020.05.001

〔摘 要〕 目的探讨芍药苷-6-O′-苯磺酸酯(CP-25)对Caco-2细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达和功能的调控作用。方法体外培养人结肠癌细胞Caco-2,以表观渗透系数(P_(app))为指标,研究pH对CP-25转运的影响;流式细胞术检测CP-25对P-gp的表达和活性的影响;Western blot法检测Caco-2细胞中的Phospho-NF-кB p65和P-gp表达;激光共聚焦法检测Caco-2细胞中Phospho-NF-кB p65的表达。结果 P_(app)值表明CP-25在结肠中的吸收高于Pae;流式细胞术检测结果显示,CP-25可增加细胞内RHO 123的积累,下调P-gp表达;Western blot结果显示CP-25作用后Phospho-NF-кB p65和P-gp的表达下调;激光共聚焦检测结果显示CP-25可使Phospho-NF-кB p65表达下调。结论 CP-25能够下调Caco-2细胞中P-gp的表达,抑制其转运活性,其作用机制可能与阻断NF-кB信号通路激活有关。