〔摘　要〕 目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1～9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型对系列衍生物进行抗炎活性筛选,并观察抗炎活性较好的衍生物2对AA大鼠的治疗作用。结果体外实验表明衍生物2和5均能显著抑制AA大鼠PMΦPGE2和LTB4的合成,并呈明显的剂量依赖关系;体内筛选实验结果表明衍生物2和5具有良好的抗炎效果,作用与萘普生相当;进一步研究发现衍生物2对AA大鼠的继发性炎症具有较好的治疗作用,且衍生物2(100mg/kg)组优于母体橙皮苷(80mg/kg)。结论通过体内、体外实验筛选得到的橙皮苷衍生物2和5抗炎活性较强,具有一定的研究开发前景。