〔摘　要〕 目的构建精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)修饰的包载阿霉素(DOX)的仿生型纳米红细胞(NE)靶向药物递送系统RGD-NE-DOX,并进行体内外抗肿瘤效果评价。方法通过物理挤压法制备包载DOX的纳米红细胞NE-DOX,RGD修饰后构建RGD-NE-DOX,检测其形态、粒径、电位、载药量和包封率,透析法测定体外释药特性,共聚焦显微镜观察体外摄取情况及靶向性,并进行体内组织分布及药效学研究。结果制备的RGD-NE-DOX呈球形,平均粒径(197.41±2.27) nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.21±0.02),电位(-16.87±1.51) mV,载药量(14.8±1.2)%,包封率(58.69±3.7)%;RGD-NE-DOX较单纯DOX突释降低,缓释特性明显;乳腺癌细胞MCF-7对RGD-NE-DOX的摄取多于NE-DOX和游离DOX,但正常乳腺细胞Hs578Bst几乎不摄取RGD-NE-DOX;体内组织分布结果表明RGD-NE-DOX肿瘤靶向性强,作用时间长;药效学结果表明RGD-NE-DOX抗肿瘤作用更强(P<0.05),组织切片显示具有良好生物相容性。结论仿生型纳米药物递送系统RGD-NE-DOX循环时间长,具有良好的生物相容性及靶向性,抗肿瘤效果明显,具有广阔的应用前景。